Антимикотики

АНТИМИКОТИКИ (от анти... и μ?κης - гриб), противогрибковые средства, антифунгальные препараты, вещества, подавляющие жизнедеятельность микроскопических грибов. Первый антимикотик - нистатин, был выделен из культуры актиномицетов (Streptomyces noursei) в 1950 году. К антимикотикам относятся вещества разной химической природы. Среди них есть полнены (макролидные антибиотики - нистатин и амфотерицин В), азолы (кетоконазол, флуконазол, итраконазол), аллиламины, циклические гексапептиды, пиримидиновые производные и др., а также гризеофульвин (грицин), некоторые неорганические соединения, в том числе иодид калия, тетраборат натрия, соли тяжёлых металлов.

Спектр активности антимикотиков значительно варьирует. Например, амфотерицин В действует на дрожжи (кандиды и криптококки) и мицелиальные грибы (в том числе аспергиллы, зигомицеты), нистатин - только на кандиды. Азолы активны в основном в отношении кандид, но некоторые их представители (итраконазол, вориконазол) действуют и на мицелиальные грибы (например, аспергиллы).

Действие антимикотиков основано на непосредственном разрушении компонента клеточной стенки грибов эргостерола (полнены) или на подавлении активности ферментов, участвующих в его синтезе,- ланостерол-деметилазы (азолы) и скваленэпоксидазы (аллиламины). Антимикотики могут нарушать синтез глюкана, входящего в состав клеточной стенки (эхинокандины) или молекул нуклеиновых кислот (гризеофульвин, пиримидиновые производные). Развитие резистентности грибов к действию антимикотиков связано с изменением проницаемости их клеточной стенки, структуры и количества ферментных систем и активным выведением антимикотиков из клетки.

Практическое применение нашли около 20 антимикотиков. Некоторые из них - модифицированные продукты жизнедеятельности грибов, большинство получено путём химического синтеза (в том числе пиримидиновые производные). Антимикотики используются при лечении поверхностных (например, дерматомикозы, кандидоз кожи и слизистых оболочек) и глубоких, или системных (инвазивный кандидоз, аспергиллёз, криптококкоз), микозов. Антимикотики обладают различной переносимостью, могут давать побочные эффекты - аллергические реакции, поражения почек и др. Антимикотики, используемые при грибковых поражениях растений, называются фунгицидами.

Лит.: Силин В. А., Лещенко В. М., Шеклаков Н. Д. Синтетические противогрибковые средства // Вестник дерматологии и венерологии. 1988. № 10; Лещенко В. М. Современные антимикотики в дерматологии // Consilium medicum. 2004. № 3.